在对称或非对称取代脲的结构单元中含有不同取代的肽键，故大多具有生物活性，且不对称脲单元是许多酶抑制剂和生物模拟肽的常见结构。 此特点使得它们在医药、 生物领域中具有举足轻重的地位，不仅在除草（如灭草隆、甲氧隆、敌草隆等）、杀虫（如除虫脲、灭幼脲、氟铃脲等）、杀菌（如三氯均二苯脲、3-三氟甲基-4,4′二氯二苯脲）以及植物生长调节等方面具有重要用途，而且许多酶抑制剂、生物模拟肽等生物活性物质， 如作为细胞周期依赖激活酶的抑制剂， 不对称取代脲中的羰基和氨基通过氢键而与酶进行结合， 阻断细胞的生长周期， 使细胞死亡；还有一些脲类化合物在医药上用作抗肿瘤试剂，以及用来治疗动脉硬化和高血脂， 抑制胆固醇乙酞转移酶的活性等；此外脲类化合物还可作为石油、烃类燃料以及聚合物的添加剂，如抗氧剂、抗沉淀剂、缓蚀剂等。

工业上合成取代脲的传统方法是采用光气或基于光气的异氰酸酯法， 合成取代脲最常用的方法还是异氰酸酯与胺的加成。 这种方法原料具有高毒性， 并且反应中生成大量强腐蚀性和污染性的含氯废物， 造成设备的严重腐蚀及产品后处理上的困难；同时，异氰酸酯的活性非常高，需要在无水、无氧、氮气保护氛围下进行反应，因此对实验的技术要求特别高，操作比较复杂。

20 世纪初 curtius 提出用叠氮化合物的方法来制备芳香胺或杂环芳香酰胺， 根据不同的反应条件可以得到不同的产物 （酰胺或脲类化合物）。

利用尿素与有机胺的分步取代反应可用于非对称脲类化合物的合成。 1967 年，日本学者报道了叔胺催化的 N,N-二苯基脲和一级胺合成不对称取代脲的方法，收率较低（5.2%～41.6%）。

随着碳一化学的发展， 直接利用 CO 的羰基化反应来合成取代脲的方法被发现并得到广泛研究，CO 羰基化法的催化剂有金属和非金属之分 。 其中较多的研究集中在用贵金属（如钌、锗、钯）和它们的化合物作催化剂的硝基化合物的还原羰基化和胺的氧化羰基化反应上， 该类反应一般需要较高的温度和压力，成本较高。